系统(IUPAC)命名名称 | |
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Ivermectin(22,23-dihydroavermectin B1a + 22,23-dihydroavermectin B1b) | |
临床数据 | |
妊娠分级 |
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给药途径 | 口服 |
药代动力学数据 | |
蛋白结合度 | 93% |
代谢 | 肝脏; CYP450 |
生物半衰期 | 18小时 |
排泄 | 粪便; 尿液<1% |
识别信息 | |
CAS注册号 | 70288-86-7 71827-03-7 |
ATC代码 | D11AX22 P02 QP54 QS02 |
PubChem | CID 9812710 |
DrugBank | APRD01058 |
ChemSpider | 7988461 |
UNII | 8883YP2R6D |
KEGG | D00804 |
ChEMBL | CHEMBL341047 |
PDB配体ID | IVM (PDBe, RCSB PDB) |
化学信息 | |
化学式 | C48H74O14(22,23-dihydroavermectin B=1a) C47H72O14(22,23-dihydroavermectin B=1b) |
摩尔质量 | 875.10 g/mol |
伊维菌素(ivermectin)也称为爱获灭,是一种阿维菌素家族[1]有效抗多种寄生虫的治疗药物[2],其适用于治疗头虱[1]、疥螨引起的疥疮[3],蟠尾丝虫症(河盲症)[4],线虫感染[5],班氏丝虫感染导致的象皮病等[6]。伊维菌素可以涂抹于皮肤或是口服,但应避免接触眼睛[1]
常见的副作用包含眼睛红痒,皮肤干燥与灼烧感[1]。目前尚不清楚在孕期中使用是否安全,但是在哺乳期使用似乎尚可[7]。其作用机制是使增加无脊椎动物的细胞壁可透性,导致他们死亡。
伊维菌素发现于1975年,并在1981年列为药物[6][8]。 它是世界卫生组织基本药物标准清单中的一部分,是基层健康卫生系统中非常重要的药物[9]。一套治疗流程需要的药物售价约为0.12美金[10],在美国约要价25到50美金[5],在其他的动物身上,伊维菌素用于治疗与预防犬心丝虫等疾病[2]。
历史[编辑]
伊维菌素这种高效低毒的药品由日本北里大学有机化学家大村智和默克药厂默克治疗研究所的威廉·坎贝尔从阿维菌素提纯出来[11],并于1981年被引入治疗[12]。2015年度的诺贝尔生理学或医学奖的一半联合授予坎贝尔和大村,理由是“这种衍生物从根本上降低了河盲症和淋巴丝虫病(“象皮病”)的发病率,以及有效对抗快速增加中的其他寄生虫疾病“[13]。
2020年,澳大利亚蒙纳士大学研究团队发现,伊维菌素可在2日内杀死严重急性呼吸系统综合症冠状病毒2[14]。
在其他动物的用途[编辑]
伊维菌素对绵羊疥癣有高度治愈力。同时,它也能对抗羊痂恙虫、绵羊虱蝇、羊狂蝇的幼虫及胃肠中大部分的线虫和肺寄生虫,且能控制绿头苍蝇的排泄物引起的蝇蛆病。使用在绵羊疥癣上时,最常用的剂型为长效型伊维菌素控制释放胶囊。